Cytochromsystem

Die Cytochrome P450 (CYP) sind eine Familie von Enzymen, die für den Metabolismus der Arzneimittel von zentraler Bedeutung sind. Wichtige Mitglieder sind beispielsweise CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 und CYP3A. Pharmazeutische Wirkstoffe, die von CYP-Isoenzymen verstoffwechselt werden, sind anfällig für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Denn andere Medikamente können die Enzyme hemmen oder ihre Expression erhöhen. Dadurch steigt das Risiko für unerwünschte Wirkungen oder für einen Wirkungsverlust.

https://www.pharmawiki.ch/wiki/index.php?wiki=CYP

Allgemeine Informationen über die Cytochrome von Claudia Marek.
Diese Information reicht im Grunde genommen für fast alle Betroffenen aus.

Aktivierung des Cytochromsystems ?
Manche Patienten nehmen verschiedene Medikamente (Antibiotika, Antidepressiva, Antiepileptika) die dafür bekannt sind, die Aktivität von Enzymen des Cytochrom-P450-Systems zu erhöhen speziell das Enzym mit Namen CYP450 3A4. Dieses Enzym-System befindet sich im Dünndarm und in der Leber. Seine Funktion besteht darin, fremde Substanzen zu zerstören und Vergiftungen zu verhindern.
Alle Medikamente sind fremde Substanzen. Wenn die Aktivität des Enzyms stark ansteigt, zerstört es einen Teil des Langzeit-Guaifenesins während es durch den Darm wandert.

( Anmerkung: Cytochrome verhindern die Wirkung von Guaifenesin für uns nicht. Bei keinem hat Guai aufgehört zu wirken, es sei denn, er war blockiert. Bei einigen Patienten ist der Fortschritt aber verlangsamt.)

Man erkennt die Aktivierung des Cytochromsystems durch den Vergleich der Kartierungen. Die alte Dosis bringt dann keine Fortschritte mehr, ohne dass man blockiert ist. Später kommt es sogar zu Wiedereinlagerungen.

Wir umgehen das, indem wir Kurzzeit Guai zusätzlich geben. Das gibt es in verschiedenen Guaifenesinpulverkapseln (300 bis 600 mg). Das Kurzzeit Guai ist in 30-40 Minuten schnell aufgenommen und vermeidet dadurch den langen Weg durch den Darm. Damit verhindert es viel von der Cytochrom Aktivität.
Aber, das Kurzzeit Guai wirkt nur 4-5 Stunden. Deshalb geben wir weiterhin eine gewisse Dosis Langzeitguaifenesin und geben einfach 300 bis 400 mg Kurzzeitguaifenesin 2-4 x täglich dazu, eben die Menge die nötig ist, um die Schenkel zu reinigen.
Manche Patienten müssen also 1200 Langzeit Guai 2x täglich nehmen und noch 300 oder 600 mg Kurzzeit Guai dazu.
Wenn das nicht wirkt, geben wir eine weitere Dosis mittags dazu und viele nehmen noch etwas nachts, wenn sie sowieso zur Toilette müssen.

Meist findet man diesen Vermerk über das CYP450-System auf den Beipackzettel des Medikamentes

Hast du trotzdem noch Fragen zum Cytochromsystem, dann kannst du hier gern weiter lesen.

Einige Fragen und Antworten zu dem Thema die immer wieder auftreten.

Frage: Liege ich richtig, wenn ich denke, dass ein Antibiotikum für eine Woche nicht schaden kann, auch wenn von dem diesem das Cytochromsystem aktiviert werden könnte?

Diese Frage habe ich gleich an eine Apothekerin weiter geleitet.
Sie antwortete mir: "Ja zum Cytochromsystem liegst Du richtig, wenn Du vermutest, dass eine Woche Einnahme noch keine Enzyminduktion auslöst. Dies ist mein Kenntnisstand"

Frage: Ich nehme ein Psychopharmaka. Kann mein Cytochromsystem davon aktiviert werden?

Das kann man nicht pauschal sagen. Nicht jedes Psychopharmaka aktiviert das Cytochromsystem P4503A4.
Viele Medikamente werden über das CYP3A4 verstoffwechselt (metabolisiert), aber es macht keine Enzyminduktion. Es dürfte dann auch keine Wechselwirkung mit Guaifenesin zu erwarten sein.

Hier mal einige Beispiele:
Amitriptylin wird über CYP3A4 verstoffwechselt (metabolisiert), aber es macht keine Enzyminduktion. Es dürfte also keine Wechselwirkung mit Guaifenesin zu erwarten sein.
Citalopram wird zwar vor allem über das Isoenzym CYP3A4 abgebaut aber es gibt keine Hinweise, dass es dafür sorgt, dass CYP3A4 verstärkt gebildet, und damit Guai schneller abgebaut würde.
Pregabalin beeinflusst das Cytochromsystem nicht. Es wird fast nicht metabolisiert.

Du solltest in deiner Apotheke genau nachfragen, wenn du ein Medikament für lange Zeit einnehmen musst. Die Mitarbeiter können dir genau Auskunft darüber geben und gegebenenfalls die Pharmafirma anrufen.

Frage: Muss man wirklich so lange mit Guaifenesin pausieren, wenn das Cytochromsystem aktiviert wurde?

Ja! Dr. St. Amand schreibt, dass es lange braucht, bis sich das Cytochromsystem beruhigt. Er empfiehlt eine Pause von mindestens 4 Wochen, manchmal auch 2-3 Monate. Hierzu habe ich einen Beitrag aus einer Pharmazeitung gefunden, der diese Angaben bestätigt.

https://www.pharmazeutische-zeitung.de/ausgabe-072012/enzymfamilie-mit-zentraler-bedeutung/

"Induktion braucht Zeit !
Die Induktion der CYP-Enzyme beruht darauf, dass der Induktor an einen Trans­kriptionsfaktor bindet und so die Expression des entsprechenden CYP-Gens verstärkt. Dies wiederum führt zur vermehrten Bildung des jeweiligen Enzyms. Der Effekt tritt nicht sofort ein: Die maximale Enzyminduktion wird erst nach zwei bis drei Wochen beobachtet und kann über vier Wochen nach dem Absetzen des Induktors andauern."

Frage an Dr. St. Amand: Kann das Cytochromsystem auch durch das Guaifenesin aktiviert werden oder nur durch andere Medikamente?

Antwort: "Bei den meisten Leuten wird das Cytochromesystem nicht aktiviert, nur weil sie Guaifenesin nehmen, aber es passiert manchmal. Es passiert, wenn sehr hohe Dosen Guaifenesin (Anmerkung: hohe Dosen fangen bei Dr. St. Amand bei 2.400 mg an) genommen werden, meistens aber durch andere Medikamente oder Pflanzen.
Wenn ich keine anderen Medikamente oder Ergänzungsmittel finde, die genommen wurden, dann stoppe ich manchmal die Guai Einnahme, warte 2-3 Monate und beginne dann die Guai-Einnahme mit einer viel geringeren Dosis.
Ich beobachte dann den Patienten durch monatliches Kartieren um festzustellen, was die neue Dosis sein muss."

Frage an Dr. St. Amand: Tauschen sie das Langzeitguaifenesin mit Kurzzeitguaifenesin aus?

Dr. St. Amand: "Nein, wenn ich keine anderen Medikamente oder Ergänzungsmittel finde, die genommen wurden, dann stoppe ich manchmal die Guai Einnahme, warte einen Monat, manchmal auch zwei bis drei Monate und beginne dann die Guai-Einnahme mit einer viel geringeren Dosis. Das Cytochrom kann Wochen dauern, um sich zu beruhigen. "

Frage an Dr. St. Amand:
Arbeiten sie bei einer Aktivierung des Cytochromsystems nur mit Kurzzeitguaifenesin?

Antwort Dr. St. Amand:

"Nein! Ich greife nur dann zu Kurzzeitwirkung, wenn Patienten zu langsam auf die Langzeitwirkung reagieren, aber ich habe immer Langzeit-Guaifenesin als Grundbestandteil."

Fassen wir also noch einmal kurz zusammen:

Dr. St. Amand schreibt: "Es gibt einige wenige Patienten, die noch mehr von entweder Lang- oder Kurzzeitguai oder beides benötigen. Die meisten davon haben einen Anstieg ihres intestinalen Cytochromsystems ausgelöst (Name: Cytochrom P-450 3A4). Dieses Protein zerstört Toxine (einige eingenommene Medikamente) und der Patient bekommt weniger lange Wirkung als wir verschreiben.
Langes "Handeln" dauert zwölf Stunden im Darm, bevor es absorbiert wird und somit länger dem Cytochrom ausgesetzt ist. Kurzes "Handeln" wird schnell absorbiert und umgeht diese Zerstörung."

Ich bekomme immer wieder Anfragen wegen des Cytochromsystems. Viele Betroffene werden auf Pulver gesetzt und es gibt dazu keine Notwendigkeit.
Letztens telefonierte ich mit einer Betroffenen und sie sagte mir, dass sie mit Guaifenesin aufgehört hat, weil sie das Pulver nicht verträgt. Auf Nachfrage, warum sie plötzlich Pulver nahm, sagte sie mir, dass ihr dazu wegen des Cytochromsystems geraten wurde. Ergänzend muss ich sagen, dass diese Patientin VIMPAT, ein Mittel gegen Epilepsie einnimmt.
Betrachten wir in dem Fall das Guaifenesin und das Vimpat:
Bezüglich des Cytochromsystem ist anzumerken, dass es KEINEN Eintrag in einer den medizinischen Datenbänke gibt, die darauf hinweisen, dass durch Guaifenesin das Cytochromsystem aktiviert wird.

Wir erinnern wir uns, dass die Höchstdosis von Guaifenesin als Schleimlöser 2.400 am Tag beträgt. Hier werden im Grunde genommen die Angaben von Dr. St. Amand bestätigt.
Er sagte, dass wir ab der Einnahme von 2.400 mg Langzeitguaifenesin, Kurzzeitguaifenesin dazu geben sollten, sofern der Oberschenkel sich bis dahin noch nicht gereinigt hat.
Nur bei höheren Dosen könnte es in Einzelfällen (!) vorkommen, dass das Cytochromsystem aktiviert wird.
Nun aber weiter zu diesem Fall:
In der Apotheke fragten wir nach, ob Vimpat das Cytochromsystem P450 3A4 aktivieren kann. Manchmal steht dies auch auf den Beipackzetteln oder man kann es googeln. Da wir aber Laien sind, sollten wir uns bei einem Medikament, welches man lange Zeit oder dauerhaft nehmen muss, in der Apotheke oder beim Arzt erkundigen. Beim Vimpat schauten die Apotheker in den zur Verfügung stehen Datenbänken nach und in dem Fall wurde der Betroffenen gesagt, dass das es keine Hinweise auf eine CYP-Interaktion gibt.
Eine Umstellung auf Pulver war überhaupt nicht notwendig gewesen.
Ich weise auf meiner Homepage immer wieder darauf hin, dass es sich hier nur um Selbsthilfe handelt und jeder Betroffene mitdenken MUSS.
Wenn du eine Auskunft von Betroffenen oder Kartierern bekommst, muss diese nicht stimmen, es sei denn deine Kartiererin ist Apothekerin, denn diese gibt dir zum Glück keine falschen Auskünfte.
Lest daher immer wieder im Buch und schaut welche Ratschläge dir dort gegeben werden und richte dich nach diesen.

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